Extrato de árvore da Mata Atlântica fornece a
matéria-prima para substância com a propriedade
de impedir a queda na produção de acetilcolina

O grupo de pesquisadores do Núcleo de Bioensaios, Biossíntese, e Ecofisiologia de Produtos Naturais (NuBBe), do Instituto de Química da Unesp de Araraquara, produziu um composto que pode ser capaz de atenuar os efeitos do Mal de Alzheimer. O trabalho foi coordenado pela professora Vanderlan Bolzani e a descoberta é um derivado da espectalina, substância extraída das folhas, flores e frutos da Cássia-do-nordeste (Senna spectabilis), árvore brasileira presente nos Estados de São Paulo e Rio Grande do Sul.

A novidade é o resultado de um trabalho de bioprospecção iniciado em 2001, que analisou 1,3 mil extratos (raízes, sementes, folhas, frutos) de espécies vegetais nativas da Mata Atlântica e isolou 200 substâncias ativas. Na seleção, foram selecionadas 30 variedades consideradas promissoras, por conterem propriedades analgésica, antiinflamatória, antitumoral, bactericida, antifúngica e antioxidante.

A espectalina foi uma das substâncias isoladas com grande potencial, por ter similaridade estrutural com o neurotransmissor humano acetilcolina, cuja função é propagar o impulso nervoso. Ela é produzida pelo organismo, atua nos mecanismos cerebrais de memória recente e tem sua produção diminuída progressivamente no doente de Alzheimer.

O químico Cláudio Viegas Júnior, integrante do grupo de sete pesquisadores envolvidos no trabalho, explica que o passo seguinte foi modificar a estrutura da espectalina no laboratório. E assim, com os testes, procurar potencializar as propriedades terapêuticas do extrato vegetal, abrindo novas perspectivas para o controle de doenças degenerativas da memória e do aprendizado.

Os resultados obtidos foram animadores e os derivados da espectalina mostraram ser menos tóxicos que as outras quatro substâncias existentes no mercado, todas importadas, utilizadas para combater a doença. Assim, o processo de transformação da substância foi patenteado no Instituto Nacional da Propriedade Industrial (INPI) em 2003 e, no ano passado, o registro foi também estendido internacionalmente, para todos os países signatários do Patent Cooperation Treaty (PCT). Depois da descoberta, a empresa Apsen Farmacêutica interessou-se pela descoberta e tornou-se parceira da pesquisa.

"A patente foi requerida para evitar o risco da biopirataria e, também, para assegurar a cessão do uso pela indústria farmacêutica, que não investiria recursos para fabricar uma fórmula de domínio público. Além disso, a planta e seus produtos isolados sozinhos não são ativos. O segredo, que foi protegido, é o processo de fabricação desse derivado, e a promessa é ter no mercado brasileiro e internacional, em poucos anos, um medicamento de origem nacional com grande apelo comercial", explica Cláudio.

Etapas de desenvolvimento

O estudo teve investimento de R$ 1,1 milhão da Financiadora de Estudos e Projetos (Finep) do governo federal e contou também com o auxílio de quatro pesquisadores, da Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ): Carlos Alberto Manssour Fraga e Eliézer Barreiro, do Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas e Newton Castro e Mônica Rocha do Departamento de Farmacologia.

O médico e farmacologista Newton Castro explica que, para um novo medicamento chegar às prateleiras das farmácias, passa antes por vários testes pré-clínicos. O primeiro inclui o isolamento da nova droga e testes com animais roedores; a segunda, com outros animais, como macaco e cachorro; depois de assegurada a eficácia e a segurança nestes exames, finalmente são realizados ensaios com seres humanos.

Na fase final, são analisadas questões como a toxicidade e o estudo de efeitos colaterais e adversos. Também são observadas questões como a forma mais eficaz de utilização (creme, injeção, comprimido) e considerados mecanismos que assegurem que o medicamento atue no local desejado no organismo. Com relação ao derivado da espectalina, o ideal é que aja no sistema nervoso central.

Biota Fapesp

A pesquisa com extratos vegetais é parte do programa Biota-Fapesp, atividade de caráter interdisciplinar que congrega diversas instituições de pesquisa com o objetivo de mapear e catalogar as espécies nativas da fauna e flora dos biomas paulistas, como o cerrado e a Mata Atlântica. No estudo, foram observadas, a questão geográfica, biológica, econômica e química e de incidência das variedades.

Para produzir a espectalina, Cláudio explica que a extração não prejudica o vegetal e, depois de um ano do plantio, pode começar a coleta. Na natureza a árvore atinge até oito metros de altura e para realizar o estudo, foram utilizadas oito exemplares que forneceram 50 quilos da matéria-prima necessária para todos os ensaios, que resultaram em 250g de espectalina, quantidade suficiente para a pesquisa.

Doença de Alzheimer

Descrita pela primeira vez em 1906 pelo médico alemão Alois Alzheimer (1864-1915), a doença homônima se caracteriza pelo acúmulo de placas e fibras no tecido do cérebro. Embora não se conheça sua causa, sabe-se que a idade é um fator importante - o número de pessoas afetadas dobra a cada cinco anos depois dos 65.

Atualmente, estima-se que 1,5 milhão de brasileiros sofram com o mal, que ainda não tem cura, embora haja tratamento. "Com o aumento da longevidade e a diminuição da taxa de mortalidade, o Alzheimer está se tornando mais freqüente, a ponto de ser considerado a doença do século 21", conta a farmacêutica Vanderlan da Silva Bolzani, coordenadora do estudo e professora do IQ.

Rogério Silveira
Da Agência Imprensa Oficial

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